自从1987年美国FDA批准首个他汀药物应用以来,他汀类逐渐成为降脂药中熠熠生辉的“明星药”,并由此开启了“他汀时代”。

他汀类药物获得明星药的称谓可不是浪得虚名

        人体80%的胆固醇由肝脏等器官合成。他汀类药物主要通过抑制肝脏HMG-CoA还原酶,达到减少胆固醇合成的目的。除了能显著降低“坏胆固醇”(低密度脂蛋白胆固醇)和总胆固醇,还能轻度升高“好胆固醇”(高密度脂蛋白胆固醇)并降低甘油三脂。

       大量的临床试验表明,他汀类药物除了调脂外,还存在保护心血管的作用。它能稳定斑块,保护血管内皮细胞,抗炎症因子,预防新发房颤及肾脏保护作用等多效性。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用,可以降低冠心病的发病率和死亡率。而且能使已经形成的动脉粥样硬化斑块发展减缓,甚至减退,从而打破了冠心病不可逆转的传统观念。

他汀类调脂药家族的家庭成员

        第一代他汀类有洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。洛伐他汀是1979年日本科学家发现的,它是真菌发酵产物,普伐他汀和辛伐他汀是在洛伐他汀基础上的半合成品。

        第二代他汀类是氟伐他汀,为第一个全合成他汀,较少发生药物间相互作用。

       第三代是阿托伐他汀,它的降脂作用大大增强,也是唯一被FDA批准用于降低心力衰竭患者入院风险、拥有缺血性卒中、短暂性脑缺血发作二级预防证据的他汀。

       此外还有降“坏胆固醇”效力最强的瑞舒伐他汀,药物间的作用相对较少。

        当然,他汀并非“神药”,任何药物都有不同程度的不良反应和禁忌症。

        他汀类的不良反应主要为肝转氨酶升高和肌肉毒性。

        肝转氨酶升高多发生在患者用药1到3个月后,多与合并用药有关。肝转氨酶少于3倍正常值上限可以继续使用,超过3倍时暂停使用,肝酶水平可自行恢复。

        少数70岁以上、肝肾有损害、多种药物合用等情况下使用他汀类的患者可能会出现乏力、肌痛、肌炎甚至横纹肌溶解和肾衰竭。因此,要特别注意监测化验指标并及时就医。

       失代偿性肝硬化、急性肝功能衰竭、胆汁淤积、活动性肝病都是它的禁忌症。

        不过,和这些不良反应相比,心脑血管疾病的患者服用他汀类获益更大,建议在医生的指导下使用。

(文/雒娟妮 张晓丽)